Шестой выпуск газеты для урологов "Урология сегодня" 2011 год
Элигард – новое слово в гормональном лечении рака простаты
В июле 2009 г. компанией Астеллас Фарма в России был зарегистрирован новый препарат группы аналогов гонадотропин-рилизинг гормона (ЛГРГ) – Элигард. Препарат Элигард – единственный из аналогов ЛГРГ, при введении которого благодаря большему количеству действующего вещества у 98% больных раком простаты удалось добиться снижения уровня тестостерона ниже 20 нг/дл. Кроме того, при его применении была отмечена меньшая частота подъема тестостерона на фоне терапии и при повторных введениях препарата, что привело к более эффективной андрогенной депривации.
В 2006 г. в России зарегистрировано 18 092 новых случаев рака предстательной железы. В структуре заболеваемости злокачественными новообразованиями мужского населения в России рак предстательной железы занимает 4-е место (8,2%). В период с 2001 по 2006 г. прирост этого показателя составил 41,5% (максимальный прирост среди всех онкологических заболеваний).
Одним из неотъемлемых компонентов лечения распространенных форм рака простаты является гормональная терапия, цель которой заключается в максимальном снижении уровня тестостерона. Это приводит к угнетению роста ткани простаты, снижению содержания ПСА и тормозит прогрессирование заболевания, улучшая качество жизни больных, а в сочетании с лучевой терапией повышает радикальность лечения.
«Золотым стандартом» антиандрогенной терапии и по сей день остается хирургическая кастрация, однако с 1971 г. с целью снижения уровня тестостерона в клинической практике стали применять и аналоги ЛГРГ, а с 1990 г. их пролонгированные формы. Наличие препаратов длительного действия способствовало широкому распространению аналогов ЛГРГ в лечении распространенных форм рака простаты.
В ранних тест-системах предельный уровень тестостерона, который можно было измерить, составлял 50 нг/дл. Как и орхиэктомия, все применяемые аналоги ЛГРГ позволяют снизить тесостерон ниже данного уровня. С появлением новых тест-систем выяснилось, что при орхиэктомии у большинства пациентов уровень тестостерона не превышает 20 нг/дл (рис. 1), тогда как при назначении традиционных аналогов ЛГРГ у 13–38% пациентов уровень тестостерона выше этого значения, а после каждой инъекции наблюдается дополнительный всплеск синтеза андрогенов.
Рис. 1. Медиана уровня тестостерона после хирургической кастрации по данным различных авторов (нг/дл)
В отличие от традиционных аналогов ЛГРГ на фоне приема Элигарда концентрация тестостерона снижается до уровня после билатеральной орхиэктомии практически у всех пациентов (рис. 2). Также отмечается низкая частота повышений уровня тестостерона на фоне лечения и при повторных инъекциях. Вероятно, это объясняется большей дозой действующего вещества и более равномерным его высвобождением в течение длительного времени.
Рис. 2. Доля пациентов, уровень тестостерона у которых не опустился ниже 20 нг/дл
Препарат Элигард впервые был зарегистрирован в США в 2002 г., а к настоящему времени применяется более чем в 20 странах мира, включая Евросоюз, Канаду, Израиль, Южную Корею, Австралию, Новую Зеландию, страны Центральной и Южной Америки и др. Действующим началом препарата является лейпрорелин, наиболее распространенный и часто применяемый в мире аналог ЛГРГ. В течение более чем 20-летнего применения лейпрорелин проявил себя в качестве эффективного и хорошо переносимого средства лечения гормонозависимого рака предстательной железы. В отличие от других препаратов лейпрорелина Элигард содержит инновационную систему высвобождения действующего вещества – Атригель. Этот носитель позволяет создавать лекарственные формы с увеличенным содержанием действующего вещества. В частности, в препарате Элигард содержится 7,5 мг лейпрорелина, в то время как в препаратах с системой высвобождения в виде микросфер содержание лейпрорелина составляет лишь 3,75 мг. Большая доза активного вещества позволяет максимально снизить частоту повышений уровня тестостерона на фоне терапии и при повторных введениях препарата и повысить эффективность андрогенной супрессии.
Препарат состоит из двух компонентов в двух отдельных стерильных шприцах. В одном шприце находится порошок действующего вещества – лейпрорелина ацетата, во втором – Атригель, который представляет собой биодеградирующий полимер, растворенный в растворителе – N-метил-2-пирролидоне. Компоненты носителя прошли строгий контроль на токсичность и безопасность и допущены к применению Федеральным управлением США по продуктам питания и лекарствам. Непосредственно перед введением содержимое двух шприцов перемешивается до получения однородной смеси. Раздельная упаковка для носителя и действующего вещества позволяет избежать химического взаимодействия между ними при длительном хранении, увеличить срок годности и сохранить препарат в максимально чистом виде и необходимой дозировке. Под действием воды в подкожной жировой клетчатке полимер Атригеля осаждается, полученная смесь затвердевает, заключая в себе активное вещество, которое по мере постепенной биодеградации основы высвобождается (рис. 3).
Рис. 3. Схема формирования подкожного импланта Атригель
Благодаря жидкой консистенции, позволяющей вводить препарат через тонкую иглу, и небольшому объему имплантата система высвобождения Атригель более удобна и комфортна для пациентов по сравнению с другими имеющимися формами доставки препаратов данной группы. Кроме того, Элигард – единственный препарат в России, который можно применять не только 1 раз в месяц и в 3 месяца, но и 1 раз в 6 месяцев, что заметно повышает качество жизни пациентов.
Более редкое применение приводит к снижению частоты местных нежелательных явлений, связанных с подкожной инъекцией, – боли, покраснения, отечности, уплотнений в месте укола. Кроме того, требуется меньше посещений врача, пациент реже вспоминает о своей болезни. Так, 3/4 пациентов считают, что применение препарата 1 раз в 6 месяцев существенно улучшает качество их жизни; 81% пациентов моложе 70 лет выбрали именно 6-месячную дозировку.
Побочные эффекты при приеме Элигарда не отличаются от таковых при приеме других аналогов ЛГРГ. Большинство возникавших в ходе клинических испытаний побочных эффектов были небольшой или умеренной выраженности. Ни один пациент не прекратил лечения в связи с возникновением нежелательных реакций во время клинических испытаний. Таким образом, Элигард позволяет добиться лучшего контроля над уровнем тестостерона без увеличения частоты или выраженности побочных эффектов, которыми сопровождается терапия аналогами ЛГРГ.
Появление в России нового высокоэффективного аналога ЛГРГ Элигард с уникальной системой доставки, удобной и комфортной в применении, в различных дозировках, с максимальным периодом действия 6 месяцев, поз воляет расширить возможности лечения, сделать его более удобным и безопасным и повысить качество жизни больных раком простаты.
Астеллас Фарма
»
- Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы получить возможность отправлять комментарии
